眼用咖啡因致死的現象很少發生。成人短時服用咖啡因的致死量約爲5-10g，服用1g即可出現不良反應，多見中樞神經和循環系統症狀。以失眠，不安和激動等早期症狀發展到輕度昏迷、嘔吐、痙攣，肌肉緊張和震顫，心動過速和期外收縮(extrasysto1e)也常見。此外，還可見呼吸加快。

　　甲基黃瞟吟類口服、直腸或注射給藥均易吸收。該類化合物廣泛分佈於機體各處，

　　並可透過胎盤屏障，也可由乳汁分泌。

　　咖啡因和茶鹼的表觀分佈容積相似，通常爲0.4-0.6L/kg。茶鹼和血漿蛋白的結合比例較咖啡因高，隨着濃度增加，結合比例下降。該類化合物主要在肝中代謝。茶鹼和咖啡因各只有15%和5%以原型從尿中排出。咖啡因的血漿半衰期爲3-7小時，懷孕晚期或長期使用甾醇類口服避孕藥婦女的半衰期要兩倍於以上時間。未成熟嬰兒對甲基黃嘌呤類化合物消除很慢，對咖啡因的平均半衰期超過50小時。咖啡因主要通過去甲基化(demethylatiOn)和8位氧化的方式代謝，尿中主要代謝產物爲L甲基黃嘌呤(1-methylxanthine)，1-甲基尿酸(1-methy-luric acid)等，少量也可形成茶鹼和可可豆鹼等其他黃嘌呤類化合物。